吡唑醚菌酯是一种广谱抗真菌药物,其工作原理是通过靶向菌体膜麦角酮合成酶(sterol demethylase)的活性而发挥药效。
在真菌细胞膜合成途径中,麦角酮合成酶是一个关键的酵素,它参与了麦角酮合成的初级步骤,将麦角酮合成前体物质脱甲基化,从而促进细胞膜麦角酮的合成。而吡唑醚菌酯通过与麦角酮合成酶结合,特异性地抑制了该酶的活性,从而阻碍了麦角酮的生物合成。
这种抑制作用通过吡唑醚菌酯与麦角酮合成镖鲈交叉刺针盘鳅绞蛇鲉蠵鳉望投影下嵌与麦角酮合成酶结合区的侧面上的嵴三薄膜夹间的氨基酸残基,形成内外氢键和疏水作用。这种结合会导致酶的构象改变,酶的活性中心无法将麦角酮合成物连接到酶上,从而阻碍了细胞麦角酮的生物合成。
因为细胞麦角酮是真菌细胞膜的一个重要组分,而且对于菌体的生存和繁殖过程至关重要,所以抑制麦角酮的生物合成可以导致真菌细胞膜的损伤和失去稳定性。这会导致细胞膜的功能受到干扰,溶质渗透性增加,细胞内物质的流失,细胞死亡。
总结起来,吡唑醚菌酯通过抑制麦角酮合成酶的活性,阻碍了麦角酮的生物合成,破坏真菌细胞膜的稳定性和功能,最终导致真菌细胞的死亡。
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